日本进口Tamibarotene（他米巴罗汀）Amnolake®（アムノレイク錠2mg，タミバロテン）急性早幼粒细胞白血病（APL），作用机制是什么？使用方法，价格，说明书，哪里能买到

日本进口Tamibarotene（他米巴罗汀）Amnolake®（アムノレイク錠2mg，タミバロテン）急性早幼粒细胞白血病（APL），作用机制是什么？使用方法，价格，说明书，哪里能买到

Amnolake®（アムノレイク錠2mg，Tamibarotene，他米巴罗汀，タミバロテン）是一种人工合成的维甲酸受体激动剂，由日本东光药品株式会社（Toko Pharmaceuticals）开发，主要用于治疗复发或难治性急性早幼粒细胞白血病（APL）。该药物的作用机制类似于全反式维甲酸（All-Trans Retinoic Acid, ATRA），但其代谢稳定性更高，疗效更强，可作为对ATRA耐药或不耐受患者的替代治疗方案。

Amnolake®在日本已获得急性早幼粒细胞白血病（APL）适应症的批准，并在血液病领域展现出良好的临床应用潜力。

药物成分与药理机制

药物成分

通用名（INN）： Tamibarotene（タミバロテン）

作用机制

Amnolake®（Tamibarotene）是一种选择性维甲酸受体（RARα）激动剂，其主要作用机制包括：

1. 诱导PML-RARα融合蛋白降解：APL的发生主要与PML-RARα融合基因突变有关。Tamibarotene能靶向此融合蛋白，促进其降解，恢复正常造血细胞分化。

2. 增强早幼粒细胞的分化：通过激活RARα受体，Tamibarotene可诱导白血病细胞向成熟粒细胞分化，减少白血病细胞增殖，从而缓解病情。

3. 较ATRA更高的选择性与稳定性：Tamibarotene的代谢稳定性较ATRA更高，可降低患者对药物的耐受性，提高治疗效果。

适应症与临床应用

适应症

Amnolake®（Tamibarotene）主要用于治疗：

复发或难治性急性早幼粒细胞白血病（APL）

Tamibarotene适用于对ATRA耐药或复发的APL患者，作为单药或与其他化疗药物联合使用。

临床应用

✅ 复发性APL患者：研究表明，Tamibarotene在ATRA治疗失败的APL患者中可诱导完全缓解（CR），有效提高生存率。

✅ ATRA不耐受患者：由于Tamibarotene的药代动力学特性，其在部分患者中显示出比ATRA更好的耐受性。

✅ 联合疗法的潜力：Tamibarotene可与三氧化二砷（Arsenic Trioxide, ATO）或化疗药物联合使用，以提高治疗效果。

药物优势与特点

1. 相较于ATRA的优势

代谢稳定性更高，降低耐药性风险

选择性更强，减少副作用

口服给药，依从性更好

2. 不良反应及注意事项

⚠ 常见不良反应：

头痛、恶心、疲劳

皮肤干燥、皮疹

肝功能异常（ALT/AST升高）

⚠ 严重不良反应：

维甲酸综合征（Retinoic Acid Syndrome, RAS）：可能导致发热、肺水肿、呼吸困难，应密切监测患者症状。

肝毒性：长期使用可能引起肝功能损害，需定期检查肝功能。

最新研究进展

1. Tamibarotene联合治疗APL的临床试验

最新研究表明，Tamibarotene与三氧化二砷（ATO）联合使用，可显著提高APL患者的无病生存期（DFS），并降低复发率。

2. 在其他血液病中的潜在应用

虽然目前Tamibarotene主要用于APL，但研究人员正在探索其在骨髓增生异常综合征（MDS）和急性髓系白血病（AML）中的应用潜力。

3. 维甲酸受体靶向疗法的新方向

Tamibarotene作为RARα激动剂，正被研究用于其他RAR相关肿瘤及自身免疫疾病，未来可能成为更广泛的治疗工具。

总结

Amnolake®（アムノレイク錠2mg，Tamibarotene）作为一种新型维甲酸受体（RARα）激动剂，在治疗复发或难治性APL方面展现了良好的疗效。相比于ATRA，它具有更高的代谢稳定性和更低的耐药性风险，同时可与其他疗法联合使用，提高治疗成功率。随着更多临床研究的推进，Tamibarotene的适应症可能进一步扩展，为血液病患者提供更多治疗选择。

未来，随着对维甲酸受体靶向疗法的深入研究，Tamibarotene有望成为血液病治疗的重要突破，为更多患者带来治愈希望。

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