FRUZAQLA®(呋喹替尼Fruquintinib):新型VEGF抑制剂,精准靶向晚期结直肠癌(mCRC)

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FRUZAQLA®(呋喹替尼Fruquintinib):新型VEGF抑制剂,精准靶向晚期结直肠癌(mCRC)

呋喹替尼（Furuzakura®/Fruquintinib）：晚期结直肠癌治疗的新希望

日本武田呋喹替尼胶囊（Fruquintinib）

背景与研发历程

FRUZAQLA®（呋喹替尼，Fruquintinib）是一种高选择性的血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，由和黄医药（HutchMed）研发，随后与武田药品（Takeda）合作进行全球推广。该药最初在中国市场上市，并迅速获得国际认可，于2023年通过美国FDA批准，用于治疗晚期和复发性转移性结直肠癌（mCRC）。

呋喹替尼的商业名为FRUZAQLA®，其名称象征着“富饶与绽放”，体现了为患者生命延续带来希望的目标。

药理作用机制

呋喹替尼是一种口服小分子VEGFR抑制剂，其核心作用机制是抑制VEGF（血管内皮生长因子）信号通路。VEGF是肿瘤血管生成的关键因子，过度表达会促进肿瘤的生长和转移。呋喹替尼通过高度选择性地阻断VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3的活性，从而抑制肿瘤血管生成，限制肿瘤的营养供给，最终达到抑制肿瘤生长的目的。

相较于同类药物，如雷戈拉非尼（Regorafenib），呋喹替尼的选择性更高，副作用更小，具有更好的耐受性。

成分与剂型

主要成分：呋喹替尼（Fruquintinib）

剂型：胶囊，提供1mg和5mg两种规格

服用方法：推荐剂量为每日5mg，连续服用21天后停药7天，形成一个28天治疗周期。

临床试验成果

FRESCO研究

FRESCO研究是一项中国境内的多中心III期临床试验，结果显示：

中位无进展生存期（PFS）：呋喹替尼组为3.7个月，显著优于安慰剂组的1.8个月。

总生存期（OS）：治疗组的中位生存期为9.3个月，而安慰剂组为6.6个月。

FRESCO-2研究

在北美、欧洲、日本和澳大利亚开展的FRESCO-2研究进一步验证了呋喹替尼的疗效：

总生存期（OS）：治疗组中位生存期延长至7.4个月。

生活质量改善：显著延长无症状存活时间（TWiST），且未显著增加毒性。

这些结果充分支持了呋喹替尼在标准疗法失败后的使用价值。

适应症与适用人群

FRUZAQLA®获批用于治疗标准疗法（如氟尿嘧啶、奥沙利铂、伊立替康联合抗VEGF或抗EGFR治疗）无效的转移性结直肠癌患者。

适应症人群通常为肿瘤负担较重且治疗选择有限的患者，其治疗目标为延长生存期、改善生活质量。

安全性与副作用

呋喹替尼的安全性得到了广泛临床试验的验证。常见副作用包括：

轻至中度：高血压、蛋白尿、疲劳、食欲下降。

严重不良反应：消化道穿孔、出血等（发生率较低）。

与同类药物相比，呋喹替尼的不良反应发生率更低且可控性较强。

市场价值与未来展望

呋喹替尼的成功不仅表现在疗效与安全性方面，还标志着中国创新药物在全球市场中的重要地位。FRUZAQLA®通过精准靶向策略，成功填补了晚期结直肠癌治疗的空白，为无数患者带来了新的希望。未来，随着更多适应症的研究推进，呋喹替尼有望成为抗肿瘤领域的重要药物之一。

总结

FRUZAQLA®（呋喹替尼）通过其高选择性的作用机制、良好的安全性以及显著的疗效，已经成为晚期结直肠癌治疗的新标准。在和黄医药与武田药品的全球化推广下，这一创新药物为患者延续生命、提高生活质量注入了全新动力。

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