日本他替瑞林（taltirelin、Ceredist）适应症，药理作用，用法，安全性说明书，改善脊髓小脑性共济失调

如需购买请加微信：zhikang161218，备用微信：zhikang1218

日本他替瑞林（taltirelin、Ceredist）适应症，药理作用，用法，安全性说明书，改善脊髓小脑性共济失调

他替瑞林（Taltirelin）是一种人工合成的促甲状腺激素释放激素（TRH）类似物，最早由日本武田药品工业株式会社研发，并于2000年在日本获批上市，商品名为“Ceredist”。作为全球首个获批用于治疗脊髓小脑变性（SCD）的药物，他替瑞林通过模拟天然TRH的作用，在中枢神经系统中发挥独特的调节功能，为罕见病患者带来了新的治疗选择。

 药理作用：双重机制激活神经与内分泌系统

 天然TRH主要由下丘脑分泌，负责调控垂体-甲状腺轴，促进甲状腺激素的合成与释放。而他替瑞林作为TRH的“强化版”，具有两大核心优势：

 1. 更长的作用时间：相较于天然TRH（半衰期仅数分钟），他替瑞林的半衰期长达6-8小时，能持续作用于中枢神经系统。

 2. 更强的血脑屏障穿透性：其化学结构优化后，更易进入大脑，直接作用于中枢的TRH受体，发挥神经保护和功能调节作用。

 具体机制包括：

 - 调节神经递质：促进5-羟色胺、多巴胺等神经递质的释放，改善运动协调和平衡功能。

 - 抗凋亡与神经保护：抑制神经元凋亡，增强线粒体功能，减轻神经退行性损伤。

  间接内分泌调节：通过刺激垂体分泌促甲状腺激素（TSH）和生长激素（GH），间接改善能量代谢和肌肉功能。

 适应症：聚焦脊髓小脑变性

 目前，他替瑞林的核心适应症为脊髓小脑变性（如遗传性共济失调），主要用于改善患者的共济失调症状（如行走不稳、肢体震颤、言语障碍等）。临床研究显示，长期用药可显著延缓症状恶化，提高患者的生活质量

 用法用量

 他替瑞林为口服片剂，推荐剂量为每次5mg，每日2次（早晚餐后服用）。疗程通常需持续6个月以上，疗效随用药时间延长而逐渐显现。

 剂量调整：老年患者或肝肾功能不全者需在医生指导下减少剂量，避免药物蓄积。

 注意事项：用药期间需监测甲状腺功能和肝功能，避免与中枢神经系统抑制剂合用。

 安全性：常见反应与潜在风险

 他替瑞林的耐受性较好，常见不良反应包括：

 胃肠道反应：轻微恶心、呕吐、食欲不振（多在用药初期出现，随时间缓解）。

神经系统反应：头痛、头晕、失眠（通常程度较轻）。

 过敏反应：罕见皮疹、瘙痒，需立即停药并就医。

 长期用药的安全性数据显示，其对心脏、血液系统无显著毒性，但仍需定期随访评估。

免责声明