专注高甘油三酯血症：佩玛贝特缓释片剂药理机制与依从性优势解析

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专注高甘油三酯血症：佩玛贝特缓释片剂药理机制与依从性优势解析

佩玛贝特徐放片剂（日文商品名：パルモディアXR錠，通用名：ペマフィブラート徐放錠，英文名：Pemafibrate Sustained-Release Tablets），为日本知名药企兴和株式会社（Kowa Co., Ltd.）研发的创新性贝特类药物——佩玛贝特（Pemafibrate）的缓释型口服制剂。

此药属于新一代选择性过氧化物酶体增殖物激活受体α调节剂（Selective PPARα Modulator, 简称SPPARMα），用于治疗高脂血症（特别是高甘油三酯血症），尤其适用于需长期服药的代谢共病患者群体。与常规片剂相比，徐放片剂支持每日一次给药，极大提高了用药依从性。

药物成分与药理机制

成分信息

通用名：佩玛贝特徐放片剂（ペマフィブラート徐放錠）

英文名：Pemafibrate Sustained-Release Tablets

化学结构：苯氧丙酸类衍生物

药物类别：SPPARMα（选择性PPARα激动剂）

药理作用机制

佩玛贝特通过高度选择性激活核受体PPARα，调控多种脂质代谢相关基因，发挥以下作用：

1.促进脂蛋白脂肪酶（LPL）活性 → 加速TG水解代谢

2.抑制肝脏VLDL生成 → 减少TG来源

3.上调ApoA-I/ApoA-II → 提升HDL-C水平

4.减少小而密LDL（sdLDL）形成 → 抑制动脉粥样硬化进展

5.抗炎抗氧化 → 改善血管内皮功能

与传统贝特类药物的区别

适应症与临床应用

日本批准适应症

高脂血症（Hyperlipidemia）

高甘油三酯血症（Hypertriglyceridemia）

低HDL-C血症

临床使用情境

2型糖尿病合并高TG患者

有肾功能不全但需调脂的慢病患者

与他汀类药物联合治疗，实现LDL-C与TG的双重控制

长期调脂患者，希望减少服药次数以提高依从性

联合用药推荐

与阿托伐他汀（Atorvastatin）

与瑞舒伐他汀（Rosuvastatin）

与SGLT2抑制剂或GLP-1 RA联用用于代谢综合征

缓释片剂的优势与特点

徐放剂型（XR）的核心优势

1.每日一次，显著提升服药依从性

2.血药浓度更稳定，减少峰谷波动

3.降低副作用风险（如肌痛、胃肠刺激）

4.适用于长期服用人群，尤其是老年患者或共病患者

与常规片剂对比

用法用量与注意事项

推荐用量

佩玛贝特徐放片（パルモディアXR錠）：每次0.2mg，每日一次，建议餐后服用

注意事项

避免与其他贝特类药物同时使用

合并他汀时需监测CK与肝酶

肝功能损害患者慎用

孕妇禁用

肾功能轻中度不全者可安全使用

相关疾病背景

高甘油三酯血症（Hypertriglyceridemia）

定义：空腹TG水平 ≥ 150 mg/dL

常见原因：

2型糖尿病

肥胖与代谢综合征

非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）

饮酒、药物（如糖皮质激素）

危害

动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）

急性胰腺炎（TG>500mg/dL）

肝脂肪变性与NASH

治疗目标

降低TG

提升HDL-C

防止心血管并发症

佩玛贝特尤其适合无法单独通过生活方式干预控制脂质水平的患者，或合并代谢性疾病的人群。

研究进展与数据支持

PROMINENT研究（NEJM, 2022）

对象：2型糖尿病合并高TG患者

结果：

TG平均下降46%

HDL-C提升约15%

VLDL-C、ApoC-III显著下降

安全性良好，与他汀联用未显著增加肌病风险

日本本土真实数据

平均TG下降40-50%

ALT/AST无明显升高

肾功能未明显恶化

高依从性（>90%的患者可持续服药6个月以上）

NAFLD治疗潜力

动物与小型临床研究显示，佩玛贝特可改善肝脂积聚与转氨酶异常

有望拓展至非酒精性脂肪性肝病的适应症

总结与前景展望

佩玛贝特徐放片（パルモディアXR錠）作为一款高选择性、缓释型SPPARMα类药物，为高甘油三酯血症及高脂血症患者提供了新的治疗选择。其在TG控制、HDL提升、肾脏安全性、药物依从性方面表现优异，特别适用于多重代谢共病的慢病人群。

随着临床研究的深入，佩玛贝特徐放片的使用前景包括：

联合他汀进行多靶点调脂治疗

潜在拓展适应症至NAFLD、NASH等

作为糖尿病患者心血管风险管理的重要一环

今后，佩玛贝特XR制剂有望成为全球范围内高甘油三酯血症治疗的重要药物，尤其适合强调长期安全性与用药便利性的临床实践。

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