礼来公布一项大型头对头研究，替尔泊肽具有良好的心血管保护作用

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礼来公布一项大型头对头研究，替尔泊肽具有良好的心血管保护作用

7月31日，礼来公司（Eli Lilly）公布了其 SURPASS‑CVOT 头对头 III 期心血管结局试验。

在该试验中，礼来首次将其新型双激动剂药物 Mounjaro（替尔泊肽，tirzepatide）与已有的 GLP‑1 激动剂 Trulicity（度拉糖肽，dulaglutide）进行比较。

结果显示，Mounjaro安全性不低于 Trulicity，并在主要不良心血管事件（MACE）发生率上降低约8%，总体死亡率下降约16%。

该试验在全球30个国家、超过 1.3 万名2 型糖尿病合并动脉粥样硬化性心血管疾病患者中进行，是同类药物首次直接对比验证心血管获益的临床研究。

▲ Mounjaro 心血管保护结果详析

SURPASS‑CVOT 试验招募对象为伴有确诊动脉粥样硬化性心血管疾病的 2 型糖尿病成年患者，研究重点是比较 Mounjaro 与 Trulicity 在降低主要不良心血管事件（包括心血管死亡、心肌梗死、中风）方面的效果。

礼来官方公布数据显示：Mounjaro 达成了主要终点，证明在 MACE‑3 发生率上与 Trulicity 非劣效，且观察到事件比例降低约 8%。

更为重要的是，在死亡率方面，Mounjaro 组总体死亡风险较 Trulicity 组降低约 16%。

这意味着，这款 GIP/GLP‑1 双重激动剂在心血管高危群体中的效果已超过传统GLP‑1单一激动剂。

该试验为期约 4.5 年、覆盖全球多个地区，具备高度可信度和实效性，对礼来推进Mounjaro心血管适应症申请具有关键影响。

▲ 药物机制与临床作用机理分析

Mounjaro 的活性成分替尔泊肽是一种融合了 GIP（葡萄糖依赖性胰岛素促泌肽）与 GLP‑1（胰高血糖素样肽‑1）双重受体激动剂的新型合成肽类药物。

这种复合机制在体内发挥出超越传统 GLP‑1 激动剂的血糖控制与代谢调节效应。

药理研究表明，替尔泊肽在 GIPR（GIP 受体）上的亲和力高于在 GLP‑1R（GLP‑1 受体）上的亲和力，并且偏向激活 cAMP 信号通路而非 β‑arrestin 招募，从而增强胰岛β细胞的胰岛素分泌能力，并进一步改善胰岛素敏感性。

此外，该药通过激活 GIP 途径还能提高脂联素水平，利于调节脂质代谢和促进体重减轻。

其多靶点融合机制为显著改善糖代谢和进一步延展至心血管保护提供了合理生物学基础。

▲ 市场影响与未来前景展望

此次心血管获益结果对于礼来及其与诺和诺德（Novo Nordisk）之间的竞争具有深远意义。

截至2024年，替尔泊肽系列产品在美国市场上营收约 115 亿美元，远超 Trulicity 的 52 亿美元销售额。

SURPASS‑CVOT 的成果不仅为礼来赢得了心血管适应症标签申请的重要支持，也在产品组合战略中强化了其在糖尿病及肥胖领域的行业领导地位。

业内分析师指出，Mounjaro正成为挑战诺和诺德司美格鲁肽系列的强劲竞争者。

未来，礼来计划于 2026 年之前推动 FDA 扩展 替尔泊肽的适应症，包括针对心衰伴保留射血分数（HFpEF）患者的临床治疗，以及阻塞性睡眠呼吸暂停的治疗潜能。

目前已有中期数据和后期试验支持其在这些领域的广泛应用潜力。

全面来看，Mounjaro 不仅代表新一代糖代谢治疗药物的发展方向，也可能开创一种针对代谢—心血管多病共治模式的新范式。

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