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日本新型失眠药物莱博雷生（达卫眠）效果如何？是否有戒断效应？日本不眠症治疗药代购哪里能买到？

发布日期：2024-10-04 21:32:30 浏览量：251

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食欲素是一种由下丘脑自然产生的、主要在中枢神经系统起作用的神经肽，在调节摄食、能量代谢平衡、睡醒周期、血压等方面有广泛作用；其包括食欲素A（hypocretin-1）和食欲素B（hypocretin-2）两种类型。两者都是由相同的前体肽，即前原毒素产生的。食欲素肽是G蛋白偶联的orexin1型受体（OX1Rs）和OX2Rs的配体。食欲素A可同时激活OX1R和OX2R，而食欲素-B则优先激活OX2R。

其中默沙东的苏沃雷生、卫材的莱博雷生，以及瑞士IDORSIA公司的达利雷生在全球范围内获批，国内尚无产品获批上市。

日本新型失眠药物莱博雷生（达卫眠）

治疗失眠新型药物：莱博雷生

莱博雷生（Lemborexant），一种食欲素受体拮抗剂（ORA），2019年获美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗失眠。

国内上市：2024年1月11日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，莱博雷生片在国内已申请上市。

国内常用的安眠药

一、苯二氮卓类药物：这类药物通过增强GABA受体的活动来促进睡眠，常见的品种包括地西泮（Diazepam）、艾司唑仑（Estazolam）、阿普唑仑（Alprazolam）和氯硝西泮（Clonazepam）。然而，它们可能会导致依赖性和戒断症状。

二、非苯二氮卓类药物：这类药物同样作用于GABA受体，但与苯二氮卓类药物相比，它们具有不同的化学结构，并且通常被认为具有较低的依赖性风险。这类药物的例子包括唑吡坦（Zolpidem）、扎来普隆（Zaleplon）、佐匹克隆（Zopiclone）和右佐匹克隆（Eszopiclone）。

三、褪黑素受体激动剂：褪黑素是一种调节睡眠-觉醒周期的激素，褪黑素受体激动剂通过模拟褪黑素的作用来帮助调整睡眠模式。雷美替胺（Ramelteon）和阿戈美拉汀（Agomelatine）是这类药物中的代表。

四、具有催眠效应的抗抑郁药物：某些抗抑郁药物因其镇静作用而被用作失眠的辅助治疗，例如多塞平（Doxepin）和氟伏沙明（Fluvoxamine）。

莱博雷生的优势

大多数常用的助眠药物（阿普唑仑、唑吡坦）是γ-氨基丁酸受体激动剂，然而，身体依赖性是一个问题，尤其是长期服用，一旦停药，就会出现戒断症状。而且还可能导致身体耐药性，也就是说有的患者需要逐渐增加剂量才能起作用；长期用药还可能导致记忆力减退、困倦、眩晕、精神疲软、嗜睡和便秘等症状。

莱博雷生作为一种食欲素受体拮抗剂，具有不会导致成瘾和较小的第二日残留效应的优点，已成为治疗失眠的新靶点药物。食欲素是一种促进觉醒的神经肽，夜间分泌过多会导致失眠。

莱博雷生通过抑制食欲素的活性，减少觉醒信号，增加睡意，恢复正常睡眠节奏。

与传统安眠药不同，莱博雷生作为双重食欲素受体拮抗剂，能够阻断食欲素与食欲素1和2受体的结合，抑制失眠患者过度活跃的觉醒通路，发挥助眠作用。

莱博雷生效果如何？

一项全球多中心的Ⅲ期临床试验，该试验为期12个月，采用随机双盲、平行组的设计，结果显示莱博雷生在改善所有睡眠参数方面，与安慰剂相比，具有明显的促进入睡、维持睡眠、减少觉醒次数和时间的效果，并且这种疗效能够持续至少12个月，没有观察到耐药现象。

英国牛津大学的学者在《柳叶刀》杂志发表了一篇系统综述和网状meta分析，纳入了1977年5月1日至2021年11月25日期间所有符合条件的镇静催眠药的随机对照试验（RCTs）研究，比较了30多种成人失眠障碍药物干预效果。综合疗效、可接受性、耐受性和安全性等方面，莱博雷生和右佐匹克隆整体表现最佳。

莱博雷生是否有戒断反应？

莱博雷生在美国、日本、加拿大和澳大利亚等多个国家获批用于治疗成人失眠症。根据具有中枢神经系统活性和镇静作用的新化合物上市许可的要求，在上市前须评估莱博雷生的滥用可能性，其中包括三项非临床研究，均没有证据表明突然停药后会出现戒断症状，这表明莱博雷生不会引起身体依赖。因此莱博雷生已被美国缉毒局列入附表IV，表明其滥用风险较低。

但要注意的是，食欲素受体拮抗剂的残留效应和戒断效应也是相对而言，其长期用药的安全数据仍较为缺乏。FDA要求食欲素受体拮抗剂的说明书贴上关于次日残留效应、滥用可能性以及其他安全风险的警告标签。

日本新型失眠药物莱博雷生（达卫眠）