日本田边（田辺三菱製薬）他替瑞林说明书里适应症功效、副作用、注意事项、饮食影响等患者常见问题厂家解答（下）

如需购买请加微信：zhikang161218，备用微信：zhikang1218

日本田边（田辺三菱製薬）他替瑞林说明书里适应症功效、副作用、注意事项、饮食影响等患者常见问题厂家解答（下）

小脑萎缩并不完全是一种疾病，而是一种神经影像学发现。不仅可见于一些遗传性、退行性疾病，也可见于一些急性疾病的晚期，如急性小脑炎、某些药物中毒等。甚至在一些临床无症状的个体中，影像学检查也可见到小脑萎缩。这在老年人中尤其常见。其共同特点是神经影像学检查显示小脑体积缩小、脑沟增宽。他替瑞林是日本三菱田边公司开发的药物。

2000年7月在日本上市，用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调。为了让SCA患者更方便口服，他替瑞林于2009年10月上市。此后，小脑萎缩原研特效他替瑞林有日本泽井制药、JG、Sawai、日医工、共和药品多个版本，这些都是日本药品代购推荐和热门产品。

他替瑞林口腔崩解片在日本上市，除了内分泌作用外，还能发挥一定的中枢神经系统（CNS）作用。药理功效研究表明：Tartirelin通过脑TRH受体对CNS产生强烈而持久的多重作用。其对中枢神经系统的刺激作用比TRH强10～100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。是全球首个获批的口服促甲状腺素释放激素（TRH）类似物。

原料药与制剂

他替瑞林口服崩解片（OD 片）的味道如何？

答：

《产品问答（Q&A）》是对医疗相关人士经常提出的问题进行汇总整理而成的内容。

它是关于产品正确使用方面的参考信息，并不适用于所有情况。

因此，对于因使用本问答（Q&A）而产生的结果，我们无法承担责任，还请您知悉并谅解。

其他咨询事宜，请联系本公司的药品咨询中心或者负责的医药代表（MR），非常感谢您的配合。

特定背景患者

可以对肝功能障碍患者使用他替瑞林吗？

答：

在电子化的药品说明书上并没有特别对此进行警示提示。

在用药情况调查中，副作用的发生率方面，在无肝功能障碍合并症的情况下为 262/3039 例（8.62%），在有肝功能障碍合并症的情况下为 9/113 例（7.96%）（p = 0.941，卡方检验）。

然而，作为严重的副作用，在使用他替瑞林给药期间，有可能会出现伴有天冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）、碱性磷酸酶（ALP）、乳酸脱氢酶（LDH）、γ- 谷氨酰转肽酶（γ-GTP）升高等情况的肝功能障碍以及黄疸（两者发生率均低于 1%），因此在给药时要充分进行观察，当发现有异常情况时，请采取诸如停止给药等适当的处理措施。

对合并甲状腺疾病等内分泌疾病的患者可以使用他替瑞林吗？

答：

对于患有甲状腺疾病等内分泌异常的患者，人们认为最好对其临床症状进行观察，并根据需要测定血液中的激素浓度（促甲状腺激素、催乳素等）1)。

在针对 5 例内分泌异常患者（甲状腺疾病患者）进行的获批前临床试验（塞来吉斯特片 5mg［普通片］）中，未发现与血压、脉搏数相关的副作用。然而，在 Ⅲ 期试验的血清激素浓度测定中，给药 8 周后促甲状腺激素出现异常高值的发生率为 11.7％（安慰剂组为 2.4％），52 周后促甲状腺激素出现异常高值的发生率为 6.1％（安慰剂组为 2.5％）2)。

可以对老年人使用他替瑞林吗？

答：

关于对老年人的给药，电子说明书中有如下记载。

9.8 老年人

给药时需注意剂量。本药物主要经肾脏排泄，而老年人大多肾功能低下，可能会导致血药浓度持续处于较高水平。

在使用情况调查中，副作用发生频率在 65 岁及以上的老年人中为 115/1255 例（9.16%），在 15 岁及以上且 65 岁以下的非老年人中为 156/1893 例（8.24%）1)。

可以对孕妇使用他替瑞林吗？

答：

关于对孕妇的给药，电子说明书中有如下记载。

9.5 孕妇

对于孕妇或有可能怀孕的女性，仅在判定治疗益处大于风险的情况下方可给药。

关于本药在孕妇中的有效性、安全性以及对胎儿的影响，我公司尚无经过研讨的临床数据。

可以对哺乳期妇女使用他替瑞林吗？

答：

关于对哺乳期妇女的给药，电子说明书中有如下记载。

9.6 哺乳期妇女

最好不要哺乳。在动物实验（大鼠）中已观察到药物可转移至乳汁。

【向乳汁的转移性】

将 14C - 他替瑞林水合物按 3mg/kg 的剂量口服给予产后 14 天的哺乳期母大鼠时，给药后 1 小时，乳汁中的放射性浓度为 8.9 纳克当量 / 克，血液中的放射性浓度为 11.0 纳克当量 / 克。此后，乳汁和血液中的浓度均有所下降，但给药后 3 小时时，乳汁显示出比血液更高的放射性浓度，给药后 6 小时起，乳汁中的浓度约为血液中浓度的 2 倍并保持这一状态。

关于向服用本药的哺乳期妇女的母乳中的转移性以及有效性、安全性，我公司尚无经过研讨的临床数据。

可以对肾功能障碍患者、透析患者使用他替瑞林吗？

答：

关于对肾功能障碍患者的给药，电子说明书中有如下记载。

9.2 肾功能障碍患者

在 1 例重度肾功能障碍患者中，血浆浓度升高了约 4.2 倍。

塞来吉斯特主要经尿液排泄 1)。

在获批前的临床试验中，对 1 例伴有重度肾功能障碍且需要进行血液透析的脊髓小脑变性症患者（血清肌酐值：10.2 毫克 / 分升），按每日 1 次重复口服给予塞来吉斯特片 5 毫克，给药后 2 至 4 小时的血浆他替瑞林浓度（5.50 纳克 / 毫升），相较于肾功能正常患者（血清肌酐值：0.9±0.0 毫克 / 分升，血浆他替瑞林浓度：1.30±0.20 纳克 / 毫升，样本数＝24），显示出约 4.2 倍的高值 2)。

另外，也有报告指出在慢性肾功能不全患者中，促甲状腺激素释放激素（TRH）※的消除速率会减慢 3)，因此塞来吉斯特也有可能出现消除速率减慢的情况 2).

※塞来吉斯特是促甲状腺激素释放激素（TRH）的衍生物 4)。

可以对儿童使用他替瑞林吗？

答：

目前尚无获批的儿童用药剂量。

关于对儿童的给药，电子说明书中有如下记载。

9.7 儿童等

尚未开展以儿童等为对象的临床试验。

他替瑞林是一种受到广泛关注的药物。很多人都在探寻他替瑞林真实效果究竟如何，毕竟这关系到用药者的切身利益。对于中国的患者来说，他们迫切想知道他替瑞林在中国哪能买到，也十分关注他替瑞林中国价格是多少，甚至还有人询问他替瑞林中国有吗。

在购买渠道方面，他替瑞林代购价格是不少人关心的重点，无论是他替瑞林日本代购还是其他代购方式都受到关注。有患者声称自己已经服用他替瑞林十年，这使得人们更加重视对他替瑞林作用机制的研究。

随着医药行业的发展，人们也在关注他替瑞林最新消息，例如他替瑞林国内上市是否有新的进展。同时，患者在用药时也会考虑到他替瑞林副作用，担心长期服用会导致他替瑞林多系统萎缩等不良后果，进而想了解他替瑞林吃多久可停药以及他替瑞林需要吃多久等相关问题。

他替瑞林是一种用于治疗脊髓小脑变性症引起的共济失调症状的药物，它是一种合成的促甲状腺激素释放激素类似物，能够调节促甲状腺激素的分泌。此外，他替瑞林在中枢神经系统中作为一种神经递质存在，有助于调节神经细胞的活动，对脊髓小脑变性症患者特别有益。

日本田边（田辺三菱製薬）他替瑞林

1

安全性、有效性如何？

研究背景：

为了促进他替瑞林片在中国的上市，填补国内SCA治疗领域的空白，了解中国SCA患者使用他替瑞林片的实际情况至关重要。本研究旨在通过调查国内至少服用一个月以上日本产他替瑞林片的患者，评估其安全性、有效性和可及性，以了解他替瑞林在中国患者中的使用状况和需求。

研究方法：

本研究与北京企鹅之家小脑萎缩症病患关爱中心合作，完成了他替瑞林片安全性、有效性和可及性的问卷调查。调查对象为50名正在服用或至少服用过一个月日本产他替瑞林片的患者。

样本来源：通过患者组织和社群公开招募，采用滚雪球抽样法，共招募了74名患者，其中39名正在服药，11名曾服用过他替瑞林片。

调查方法：调查于2022年11月3日开始，至11月30日结束，采用线上和线下相结合的方式进行。所有受试者在填写问卷前需签署《知情同意书》，并在完成问卷后再次签名确认信息的真实性。线上问卷通过网络平台发放，共43份；线下问卷由访谈员面对面访谈患者，共7份。所有问卷均为有效问卷。

研究结果：

本次调查共发放50份问卷，全部回收，合格率为100%。其中，线下问卷7份，占14%；线上问卷43份，占86%。详细数据分析如下：

服用他替瑞林片时长在1-6个月的患者最多，共32人（64%），其次是24个月以上8人（16%）和6-12个月5人（10%）。

服用他替瑞林片后，有42人（84%）认为症状有所改善，主要体现在步态稳定性、肢体僵硬程度、语言流利度及吞咽问题上。8人（16%）认为没有改善。

服用他替瑞林片引起身体不适的有9人（18%），41人（82%）没有不适感，表明不良反应较少。

停用过他替瑞林片及目前停药的有27人（54%），主要原因是价格高和疫情影响。其中，17人（63%）因停药病情加重，10人（37%）病情未加重。持续服用的有23人（46%）。

认为他替瑞林片是急需药品的有37人（74%），13人（26%）认为不是。92%的患者迫切期待国产他替瑞林的上市。

询问受试者对国产他替瑞林片上市的期待时，16人希望价格便宜，12人希望尽快上市。98%的患者表示如果国内上市SCA药物会立刻使用。

1

研究结论

综上所述，他替瑞林片作为已上市20年的SCA治疗药物，其安全性和有效性得到了大多数患者的认同。然而，由于购买困难和价格高昂，许多患者家庭承受着巨大的经济压力。患者普遍期待国产他替瑞林尽快上市，以解决药物的可及性问题，因此，加快国产他替瑞林片的上市进程显得尤为迫切。

1

他替瑞林简要信息

中文名：他替瑞林

商品名：Ceredist

英文名：Taltirelin

日文名：タルチレリン錠5mg「サワイ」

规格：片剂 28片 ，140片，5mg/粒

日本原研版代购价格：2000元-8000元（仅供参考）

生产厂家：日本田边三菱制药等

日本上市：2000年9月首次在日本上市，适用于改善脊髓小脑变性病人的共济失调症状。2009 年 10 月他替瑞林（Ceredist®）口腔崩解片在日本上市。

中国上市：日本他替瑞林国内没有上市

适应症：用于改善由脊髓小脑功能障碍引起的共济失调（肌肉运动障碍）症状。这些症状包括：运动不协调，步态异常，言语变化，眼球运动异常等。

服用方法：成人1日2次，1次1片，早晚饭后口服，一盒28片，可根据年龄、症状进行适当增减。

治疗疗程：一般是6盒为一个疗程（3个月），一盒两盒后慢慢就会效果明显，停用需要慢慢减量。

他替瑞林仿制药：未发现合法上市的老挝版、印度版、孟加拉版仿制药上市销售

日本版他替瑞林仿制药厂家：JG、Sawai、日医工、共和药品等

免责声明