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癌症患者厌食?癌症恶病质特效药|阿那莫林说明书:功效、用药、副作用及对策、优势
阿那莫林(Anamorelin)版本有:1、日本小野制药,2、老挝卢修斯版本。不同版本价格不同,以实际为准。请选择正规海外代购渠道,以保证产品质量。
阿那莫林(Anamorelin),又称盐酸阿那莫林,阿纳莫林,Adlumiz,エドルミズ錠。是由日本小野制药公司研发生产的一种新型、口服、选择性胃饥饿素(ghrelin)受体激动剂,主要用于治疗癌症恶病质。2021年1月阿那莫林在日本获得批准上市。目前,该药尚未在国内上市,也未曾纳入医保范畴。

日本版阿那莫林

老挝卢修斯版阿那莫林
阿那莫林(Anamorelin)适应症
阿那莫林(Anamorelin)用于治疗非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等恶性肿瘤患者的癌症恶病质。
1、应用于不能切除的进展复发的非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、大肠癌的癌变液质患者。
2、用于营养疗法等效果不充分的癌症恶液质患者。
3、用于6个月内有5%以上体重减少和食欲不振,且有以下(1)、(3)中2个以上的患者。
疲劳或疲劳感。
全身肌力下降。
CRP值超过0.5mg/dL、血红蛋白值小于12g/dL或白蛋白值小于3.2g/dL中任意一个以上。
4、请勿用于饮食口服摄入困难或饮食消化吸收不良的患者。
阿那莫林(Anamorelin)用法用量
通常,成人每天1次空腹口服100mg作为肾上腺素盐酸盐。
1、为避免饮食影响,本剂应空腹服用,服用本剂后1小时内不进食。
2、如果因服用本剂而未发现体重增加或食欲改善,原则上应在开始服用3周后停止服用。
3、没有服用本剂超过12周的经验,应定期探讨通过体重、问诊确认食欲等继续服用的必要性。慎重给药,对以下患者要慎重给药:
有基础心脏病(瓣膜病、心肌病等)的患者,抑制心功能,症状有可能恶化。
既往有心肌梗塞或心绞痛的患者,抑制心功能,症状有可能恶化。
有刺激传导系统障碍(房室传导阻滞、窦房结、脚阻滞等)的患者(本剂具有钠通道抑制作用,因此有抑制性作用于刺激传导系统,恶化的危险。
有延长Qt间隔或既往有Qt间隔史的患者,有延长Qt间隔的危险。
有电解质异常(低钾血症、低镁血症、低钙血症)的患者〔可能出现刺激传导系统抑制〕。
有使用四环素类药物经历的患者
有轻度肝功能损害(Child-Pugh分类a )的患者。有轻度肝功能障碍的患者合并使用中度CYP3A4抑制剂时,要特别注意。
糖尿病患者有时会导致血糖值上升。
阿那莫林(Anamorelin)未在中国大陆上市,尚未纳入医保,受地区、渠道等因素影响,阿那莫林(Anamorelin)的价格也有所差异。长按识别下方二维码添加好友获取阿那莫林(Anamorelin)最低价格。
阿那莫林(Anamorelin)不良反应
1、常见不良反应
虚弱、疲劳、心房颤动、呼吸困难、肺炎 、贫血、血小板减少症、腹痛、焦虑、呼吸困难。
2、严重不良反应
刺激传导系统抑制( 10.7%)心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT延长等),有时会出现房室传导阻滞、、心动过速、心动过缓、心悸、血压下降、上室性期外收缩等,因此在发现异常时停止给药。
高血糖( 4.3% )、糖尿病恶化( 4.3%)高血糖、糖尿病恶化,应注意口渴、尿频等症状的表现,必要时停止服用胰岛素、口服降糖药和本剂等妥善处理。
肝功能障碍( 6.4% )由于有时会出现伴随AST、ALT、ALP、Y-GTP、血中胆红素等上升的肝功能障碍,因此在发现异常的情况下,应停止给药等适当的处理。
阿那莫林(Anamorelin)禁忌症
不要给以下患者用药:
1、对本剂的成分有过敏症既往史的患者。
2、有充血性心力衰竭的患者(抑制心功能,症状有可能恶化。)
3、有心肌梗塞或心绞痛的患者(抑制心功能,症状有可能恶化。)
4、有高度刺激传导系统障碍(完全房室传导阻滞等)的患者(本剂由于具有钠通道抑制作用,对刺激传导系统有抑制作用,有恶化的危险。)
5、正在服用下一种药物的患者:克拉素、吲那韦、伊曲康唑、奈福那韦、巴戟天、博利康唑、含利托那韦制剂、含康维他特制剂(见“相互作用”一项)
6、有中度以上肝功能障碍(Child-Pugh分类b及c )的患者(由于肝脏主要帮助本剂从体内消失,所以血药浓度上升,可能出现刺激传导系统抑制。(见“严重不良反应”、“药代动力学”一项)
7、因消化管闭塞等消化管器质性异常导致饮食难以口服摄取的患者。
阿那莫林(Anamorelin)注意事项
在使用阿那莫林(Anamorelin)时,以下是一些重要的注意事项:
1、本剂具有钠通道抑制作用,因此对刺激传导系统有抑制作用。由于给药时会出现心电图异常(明显的PR间隔或QRS宽度延长、QT间隔延长等),因此在给药开始前及给药期间,应定期测量心电图、脉搏、血压、心胸比、电解质等,如发现异常,应停止给药另外,在给药初期要特别注意。
2、由于有时会出现高血糖,因此在本剂给药开始前及给药期间应定期进行血糖值和尿糖的测定。
3、由于有时会出现肝功能障碍,因此在本剂开始给药前及给药期间应定期进行肝功能检查。
阿那莫林特殊人群用药
1、怀孕
针对处于妊娠期或可能受孕的女性群体,阿那莫林的使用应极为审慎,仅限于其治疗效益显著超越潜在危害的情形。动物实验揭示,Ghrelin或其类似物的注射可引发胚胎发育滞后、幼崽体重偏低、妊娠成功率下降及幼崽数量缩减,人体中亦可能存在相似风险。尽管阿那莫林是否能穿越胎盘屏障尚未明晰,但鉴于其高脂溶性和弱碱性特征,存在渗透胎盘、影响胎儿的风险,故孕期妇女需谨慎权衡。
2、哺乳期
在评估哺乳期女性是否维持或中断哺乳时,需全面考量治疗紧迫性与母乳对婴幼儿的营养价值。关于阿那莫林是否可能分泌至乳汁中,目前数据尚不充分,但鉴于其理化特性,存在此类迁移的可能性,进而可能对哺乳中的婴儿构成潜在影响。
3、儿童使用
截至目前,尚未开展针对儿童群体的阿那莫林临床试验,故儿童用药的安全性和有效性数据阙如。
4、老年人使用
老年患者因生理功能衰退,如肾、肝、免疫等功能减弱,常影响药物的体内处置。在使用阿那莫林时,需密切监测老年患者的反应,并依据个体情况灵活调整剂量及给药计划,以确保治疗的安全性和有效性。
5、肝损伤
对于轻度肝功能不全的患者,在使用阿那莫林,特别是与CYP3A4酶抑制剂合用时,需格外小心。阿那莫林主要依赖肝脏进行代谢,肝功能受损可能导致药物清除率降低,血药浓度上升,增加不良反应的风险。与中度CYP3A4酶抑制剂的联合应用可能进一步抑制阿那莫林的代谢,提升血中药物浓度,加剧药物毒性反应的风险,故在合并用药时需细致筛选并调整剂量。
阿那莫林药物相互作用
阿那莫林(Anamorelin)主要通过CYP3A4代谢。
阿那莫林(Anamorelin)药物过量
尚不明确
阿那莫林(Anamorelin)药代动力学
健康成人单次服用盐酸阿那莫林100mg或单次静脉注射盐酸阿那莫林10mg,绝对生物利用度为37.0%,盐酸阿那莫林在人血浆中蛋白结合率为97.3-98.3%。
阿那莫林(Anamorelin)独特优势
阿那莫林(Anamorelin)作为一种新型的癌症恶病质治疗药物,在临床应用中展现出了其独特的优势。
1、针对性强,效果显著
阿那莫林主要针对的是癌症恶病质患者常见的食欲不振和体重下降等问题。通过选择性激活胃泌素释放肽受体(GHS-R1a),它能够促进患者的食欲,增加食物摄入量,并改善肌肉代谢,从而增加肌肉质量和体重。临床试验表明,使用阿那莫林的患者相比安慰剂组,体重增加率更高,食欲改善明显,这一效果在多种恶性肿瘤患者中均得到验证,如非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、结直肠癌等。
2、提高生活质量
癌症恶病质患者常常因为食欲不振、体重下降和肌肉丧失等问题而生活质量低下。阿那莫林通过改善这些症状,能够显著提高患者的生活质量。患者在使用阿那莫林后,不仅体重和肌肉质量有所增加,而且整体健康状况也有所改善,从而增强了患者对治疗的信心和耐受力。
3、安全性较高
阿那莫林在临床应用中显示出较好的安全性和耐受性。尽管一些副作用如恶心、呕吐、腹胀、便秘等仍可能出现,但相比之下,这些副作用相对较轻,且多数患者能够耐受。此外,阿那莫林的应用范围广泛,适用于多种癌症类型,为恶病质患者提供了一种新的治疗选择。
4、作用机制独特
阿那莫林的作用机制是通过调节食欲和促进蛋白质合成来发挥作用的。它主要通过激活食欲中枢神经元上的受体来刺激患者的食欲,从而增加食物摄入量并改善患者的营养状况。此外,它还通过刺激肌肉蛋白质合成来促进肌肉生长,提高患者的肌肉质量和功能。这种独特的作用机制使得阿那莫林在癌症恶病质治疗中具有独特的优势。