沢井骨质疏松治疗剂（ラロキシフェン塩酸塩錠60mg「サワイ」）——盐酸拉洛西芬（Loracifen Hydrochloride）

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沢井骨质疏松治疗剂（ラロキシフェン塩酸塩錠60mg「サワイ」）——盐酸拉洛西芬（Loracifen Hydrochloride）

01

特征说明

ラロキシフェンはエストロゲン受容体を介して作用を発現する。骨においてはエストロゲン受容体に結合後、骨代謝回転に関与するサイトカインを介して、エストロゲンと同様な骨吸収抑制作用を示す。

また、脂質代謝に対してもエストロゲンと同様の作用を示す。卵巣切除ラットの子宮重量に関する試験において、エストロゲン0.1mg/kg/日投与群では子宮重量は285%増加し、ラロキシフェン0.01～10mg/kg/日投与群では18%から66%増加したが用量反応性は認められなかった。なお、ラロキシフェン投与により卵巣切除ウサギ（210mg/日）及びサル（1及び5mg/kg/日）においては子宮重量の増加は認められなかった。乳腺刺激作用の有無を確認する目的で、卵巣切除サルを用いて乳腺小葉組織量を計測した結果、ラロキシフェン投与群と対照群との間に差は認められなかった。

中文翻译

拉洛西芬通过雌激素受体发挥作用。在骨骼中，其与雌激素受体结合后，通过参与骨代谢转换的细胞因子，表现出与雌激素类似的骨吸收抑制作用。  

此外，其对脂质代谢也表现出与雌激素类似的作用。在关于卵巢切除大鼠子宫重量的试验中，雌激素0.1mg/kg/日给药组的子宫重量增加285%，而拉洛西芬0.01～10mg/kg/日给药组的子宫重量增加18%～66%，但未观察到剂量反应性。另外，在拉洛西芬给药的卵巢切除兔（210mg/日）和猴（1及5mg/kg/日）中，未观察到子宫重量增加。为确认是否存在乳腺刺激作用，使用卵巢切除猴对乳腺小叶组织量进行测定，结果显示拉洛西芬给药组与对照组之间无差异。

02

规格

PTP：100錠（10錠×10）。

03

性状

白色，フィルムコーティング錠。

中文翻译

白色，薄膜包衣片。

04

成分说明

有効成分［1錠中］：ラロキシフェン塩酸塩60mg。

添加剤：カルナウバロウ、クロスポビドン、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、乳糖、ヒプロメロース、ポビドン、ポリソルベート80、マクロゴール6000。

中文翻译

有效成分［1片中］：盐酸拉洛西芬60mg。  

添加剂：巴西棕榈蜡、交联聚维酮、二氧化钛、硬脂酸镁、滑石粉、乳糖、羟丙甲纤维素、聚维酮、聚山梨酯80、聚乙二醇6000。

05

功能主治

閉経後骨粗鬆症。

中文翻译

绝经后骨质疏松症。

06

用法用量

通常、ラロキシフェン塩酸塩として、1日1回60mgを経口投与する。

中文翻译

通常，以盐酸拉洛西芬计，每日1次口服60mg。

07

注意事项

1、本剤の服用により、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症を含む）があらわれることがあるので、患者に対しては、次のような症状が認められた場合には直ちに医師等に相談するよう、あらかじめ説明すること。

症状：下肢の疼痛・浮腫、突然の呼吸困難、息切れ、胸痛、急性視力障害等

2、静脈血栓塞栓症（深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症を含む）のリスクが上昇するため、長期不動状態（術後回復期、長期安静期等）に入る3日前には本剤の服用を中止し、完全に歩行可能になるまでは投与を再開しないこと。

3、患者のカルシウム及び/又はビタミンDの摂取量が十分でない場合は、カルシウム及び/又はビタミンDをそれぞれ補給すること。

中文翻译

1、由于服用本剂可能出现静脉血栓栓塞症（包括深部静脉血栓症、肺栓塞症、视网膜静脉血栓症等），因此需事先向患者说明，当确认出现以下症状时，应立即咨询医师等。    

症状：下肢的疼痛・浮肿、突然的呼吸困难、气短、胸痛、急性视力障碍等    

2、由于静脉血栓栓塞症（包括深部静脉血栓症、肺栓塞症、视网膜静脉血栓症等）的风险升高，进入长期不动状态（术后恢复期、长期安静期等）的3日前应中止本剂的服用，且在完全能够步行前不得重新开始投药。    

3、患者的钙及/或维生素D的摄取量不充分时，应分别补充钙及/或维生素D。

08

副作用

1、静脈血栓塞栓症（頻度不明）

深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症があらわれることがあるので、下肢の疼痛・浮腫、突然の呼吸困難、息切れ、胸痛、急性視力障害等の症状が認められた場合には投与を中止すること。

2、肝機能障害（頻度不明）

AST、ALT、γ-GTP等の著しい上昇を伴う肝機能障害があらわれることがある。

3、その他の副作用

（1）血液：ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少、血小板数減少。

（2）内分泌・代謝系：血中Al-P減少，血清総蛋白減少、血中アルブミン減少、血清リン減少、血中カルシウム減少。

（3）消化器;嘔気,腹部膨満、おくび。

（4）肝臓：γ-GTP上昇

（5）皮膚：皮膚炎、そう痒症。

（6）生殖器：膣分泌物，良性の子宮内腔液増加。

（7）乳房：乳房緊満。

（8）その他：下肢痙攣、ほてり，多汗，感覚減退、末梢性浮腫、表在性血栓性静脈炎、体重増加。

中文翻译

1、静脉血栓栓塞症（频率不明）

可能出现深部静脉血栓症、肺栓塞症、视网膜静脉血栓症，因此若发现下肢疼痛・浮肿、突然呼吸困难、气短、胸痛、急性视力障碍等症状时，应中止给药。

2、肝功能障碍（频率不明）

可能出现伴随AST、ALT、γ-GTP等显著升高的肝功能障碍。

3、其他的副作用

（1）血液：血红蛋白减少、血细胞比容减少、血小板数减少。

（2）内分泌・代谢系统：血中Al-P减少，血清总蛋白减少、血中白蛋白减少、血清磷减少、血中钙减少。

（3）消化器官：嗳气、腹部胀满、打嗝。

（4）肝脏：γ-GTP升高

（5）皮肤：皮炎、瘙痒症。

（6）生殖器：阴道分泌物、良性的子宫内腔液增加。

（7）乳房：乳房胀满。

（8）其他：下肢痉挛、潮热、多汗、感觉减退、末梢性浮肿、表在性血栓性静脉炎、体重增加。

09

禁忌

1、深部静脈血栓症、肺塞栓症、網膜静脈血栓症等の静脈血栓塞栓症のある患者又はその既往歴のある患者［これらの症状が増悪することがある。］

2、長期不動状態（術後回復期、長期安静期等）にある患者

3、抗リン脂質抗体症候群の患者［静脈血栓塞栓症を起こしやすいとの報告がある。］

4、妊婦又は妊娠している可能性のある女性及び授乳婦

5、本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

中文翻译

1、深部静脉血栓症、肺栓塞症、视网膜静脉血栓症等的静脉血栓栓塞症的患者或有其既往史的患者［这些症状有可能会恶化。］    

2、处于长期不动状态（术后恢复期、长期安静期等）的患者    

3、抗磷脂抗体综合征的患者［有报告称容易引发静脉血栓栓塞症。］    

4、孕妇或有妊娠可能的女性及哺乳期女性    

5、对本剂成分有过敏症既往史的患者

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