日本新型失眠药物莱博雷生（达卫眠）效果如何？是否有戒断效应？再教你如何代购！

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日本新型失眠药物莱博雷生（达卫眠）效果如何？是否有戒断效应？再教你如何代购！

食欲素是一种由下丘脑自然产生的、主要在中枢神经系统起作用的神经肽，在调节摄食、能量代谢平衡、睡醒周期、血压等方面有广泛作用；其包括食欲素A（hypocretin-1）和食欲素B（hypocretin-2）两种类型。两者都是由相同的前体肽，即前原毒素产生的。食欲素肽是G蛋白偶联的orexin1型受体（OX1Rs）和OX2Rs的配体。食欲素A可同时激活OX1R和OX2R，而食欲素-B则优先激活OX2R。

其中默沙东的苏沃雷生、卫材的莱博雷生，以及瑞士IDORSIA公司的达利雷生在全球范围内获批，国内尚无产品获批上市。

治疗失眠新型药物：莱博雷生

莱博雷生（Lemborexant），一种食欲素受体拮抗剂（ORA），2019年获美国食品和药物管理局（FDA）批准用于治疗失眠。

国内上市：2024年1月11日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，莱博雷生片在国内已申请上市。

国内常用的安眠药

在睡眠障碍的治疗领域，药物的分类及其作用机制是关键知识点。以下是对不同类型睡眠药物的详细解析：

GABA受体增强剂：苯二氮卓类药物，如地西泮（Diazepam）、艾司唑仑（Estazolam）、阿普唑仑（Alprazolam）和氯硝西泮（Clonazepam），通过提高γ-氨基丁酸（GABA）受体的活性来促进睡眠。尽管效果显著，但这类药物可能引起依赖性和戒断反应。

非苯二氮卓类GABA调节剂：与苯二氮卓类药物不同，非苯二氮卓类药物如唑吡坦（Zolpidem）、扎来普隆（Zaleplon）、佐匹克隆（Zopiclone）及右佐匹克隆（Eszopiclone）具有独特的化学结构，它们同样作用于GABA受体，但被认为具有较低的成瘾风险。

褪黑素调节剂：褪黑素是控制生物钟的关键激素，褪黑素受体激动剂如雷美替胺（Ramelteon）和阿戈美拉汀（Agomelatine）能够模拟褪黑素的作用，有助于重置睡眠-觉醒周期，对失眠症状有显著改善作用。

抗抑郁药中的催眠剂：部分抗抑郁药物，如多塞平（Doxepin）和氟伏沙明（Fluvoxamine），由于其具有镇静特性，被用作失眠的辅助治疗手段。这些药物并非专门用于治疗失眠，但在某些情况下，它们能够缓解失眠症状。

通过深入了解这些药物的作用机制和特点，医生可以更加精准地为患者选择合适的治疗方案。

莱博雷生的优势

在睡眠障碍的治疗领域，γ-氨基丁酸受体激动剂如阿普唑仑和唑吡坦等药物被广泛使用。但是，这些药物存在一定的风险，特别是当患者长期服用时，可能会形成身体依赖性。停药后，患者往往会遭遇戒断症状的困扰。此外，这些药物还可能导致耐受性增加，患者可能需要不断加大剂量以维持原有的疗效。长期用药的副作用还包括记忆力下降、持续的疲劳感、眩晕、精神状态的改变以及便秘等。

在这一背景下，莱博雷生作为一种新型药物，引起了医疗界的关注。作为一种食欲素受体拮抗剂，莱博雷生的特点是不会引发依赖性，并且其第二天残留效应较小，这使得它成为治疗失眠的一种有前景的药物。食欲素是一种调节觉醒状态的神经肽，其夜间分泌量过多是失眠的一个原因。莱博雷生通过降低食欲素的活性，有效减少觉醒信号，从而促进睡意并恢复正常的睡眠模式。

与传统安眠药相比，莱博雷生作为双重食欲素受体拮抗剂，能够同时阻断食欲素与食欲素1型和2型受体的结合。这种作用机制使得莱博雷生能够有效地调节失眠患者过度活跃的觉醒系统，进而发挥其促进睡眠的作用。

莱博雷生效果如何？

一项全球多中心的Ⅲ期临床试验，该试验为期12个月，采用随机双盲、平行组的设计，结果显示莱博雷生在改善所有睡眠参数方面，与安慰剂相比，具有明显的促进入睡、维持睡眠、减少觉醒次数和时间的效果，并且这种疗效能够持续至少12个月，没有观察到耐药现象。

英国牛津大学的学者在《柳叶刀》杂志发表了一篇系统综述和网状meta分析，纳入了1977年5月1日至2021年11月25日期间所有符合条件的镇静催眠药的随机对照试验（RCTs）研究，比较了30多种成人失眠障碍药物干预效果。综合疗效、可接受性、耐受性和安全性等方面，莱博雷生和右佐匹克隆整体表现最佳。

莱博雷生是否有戒断反应？

莱博雷生在美国、日本、加拿大和澳大利亚等多个国家获批用于治疗成人失眠症。根据具有中枢神经系统活性和镇静作用的新化合物上市许可的要求，在上市前须评估莱博雷生的滥用可能性，其中包括三项非临床研究，均没有证据表明突然停药后会出现戒断症状，这表明莱博雷生不会引起身体依赖。因此莱博雷生已被美国缉毒局列入附表IV，表明其滥用风险较低。

但要注意的是，食欲素受体拮抗剂的残留效应和戒断效应也是相对而言，其长期用药的安全数据仍较为缺乏。FDA要求食欲素受体拮抗剂的说明书贴上关于次日残留效应、滥用可能性以及其他安全风险的警告标签。

莱博雷生说明书：

日本版 莱博雷生

中文商品名：达卫眠

规格剂量：2.5mg，5mg，10mg，100粒/盒

适应症：用于治疗成人失眠，特别是入睡困难和/或睡眠维持困难。

用法用量：推荐剂量为5 mg，每晚睡前服用不超过一次，在计划的觉醒时间前至少剩余7小时。可根据临床反应和耐受性将剂量增加至最大推荐剂量10 mg。如果与餐同服或餐后不久服用，至入睡时间可能会延迟。

日本版哪里可以代购？价格多少？：莱博雷生100片装，大概500元-1500元/盒，因规格不同而有差异。

主要副作用：嗜睡，头痛，倦怠感等，发现后请咨询医生。以上副作用不是全部，发现其他症状请咨询医生。

国内哪里可以买到？国内能否买到？：目前国内已申报上市，暂无法买到，只能通过海外机构购买国外版，比如日本版；

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