日本版小脑萎缩药物他替瑞林（Taltirelin）常见用药问题解答！国内上市了吗？哪里能买到？

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日本版小脑萎缩药物他替瑞林（Taltirelin）常见用药问题解答！国内上市了吗？哪里能买到？

脊髓小脑性共济失调(Spinocerebellar ataxia, SCA)，俗称“企鹅病”小脑萎缩并不完全是一种疾病，而是一种神经影像学发现。不仅可见于一些遗传性、退行性疾病，也可见于一些急性疾病的晚期，如急性小脑炎、某些药物中毒等。甚至在一些临床无症状的个体中，影像学检查也可见到小脑萎缩。这在老年人中尤其常见。其共同特点是神经影像学检查显示小脑体积缩小、脑沟增宽。

小脑萎缩的症状：SUMMARY共济失调、语言障碍、眼球运动障碍、肌张力减低、非运动性表现等。

1.他替瑞林是什么药物？

他替瑞林（Taltirelin）是日本田边三菱公司研发的药物，2000年7月在日本上市，用于改善脊髓小脑变性患者的共济失调，为更方便SCA患者口服，2009年10月他替瑞林口腔崩解片在日本上市。这是世界上第一个批准的口服促甲状腺素释放激素(TRH)类似物，除具有内分泌作用外，还可发挥一定的中枢神经系统(CNS)作用。

日本版 他替瑞林 OD版

2.他替瑞林的主要作用是什么？

他替瑞林通过脑TRH受体对中枢神经系统（CNS）产生强而持久的多重作用。它在动物模型中的药理学研究显示可改善抑郁、血循环性休克、意识紊乱、记忆力减退和运动功能障碍。对于脊髓小脑变性患者，他替瑞林能够显著改善共济失调症状。

药理功效研究表明：他替瑞林通过脑TRH受体对CNS产生强烈而持久的多重作用。是全球首个获批的口服促甲状腺素释放激素（TRH）类似物。他替瑞林对CNS的兴奋作用比TRH强10-100倍，作用持续时间比TRH长约8倍。然而，他对TRH受体的亲和力约为TRH的1/11，因此其内分泌作用比TRH弱，但在体内比TRH稳定。他替瑞林对促甲状腺素（TSH）释放的作用为TRH的1/6-1/11，且其代谢和排泄类似于TR。

3.他替瑞林服用方法？

剂型与规格：他替瑞林常用剂型为片剂，每片5毫克。

成人用法：一般建议成人每日两次，每次口服1片（5毫克），分别于早晚饭后服用。这样的用药安排有助于药物在体内的稳定吸收和发挥最佳疗效。服用他替瑞林时，最好与食物一起服用，以减少胃部不适等不良反应的发生。建议固定每日的用药时间，如早晚各一次，以保持药物在体内的稳定浓度。

4.他替瑞林真实临床疗效如何？

他替林改善 6-OHDA 损伤大鼠的运动功能并使异常电活动正常化

在体多通道电生理记录技术具有良好的时间和空间分辨率，可以同时实时记录和分析电生理数据和动物行为，这使其成为研究运动疾病机制的独特工具。在阿扑吗啡诱导的旋转测试后，完全耗竭（纹状体中 TH 阳性多巴胺能终末神经元，图1A、B，或黑质中多巴胺能神经元，减少了 90% 以上，p < 0.001）的动物被植入针对 MI 和 DLS 的电极（图1C-E）。当大多数通道能够稳定地记录到锋电位和 LFP 时，进行行为评估。在调节步数测试中，PD大鼠病变前肢的步数与完整前肢相比显著减少（1.39±0.23vs.9.97±0.28，p <0.001），提示运动功能受损。腹腔注射他替林1～10mg/kg后，病变前肢的运动迟缓在注射后0.5h即得到缓解（1mg/kg组5.75±1.5，5mg/kg组9.50±2.38，10mg/kg组11.00±1.00vs.对照组2.75±0.50，p <0.01）。这种改善作用至少持续10h，且呈剂量依赖性。

研究表明：TRH类似物他替瑞林以温和而持久的方式促进中枢神经系统DA的释放，从而改善PD大鼠的运动功能并缓解与PD相关的异常电活动，而不会在亚慢性或高剂量使用时诱发运动障碍。他替瑞林不仅短期内能显著改善患者的共济失调症状，长期应用亦能保持稳定的疗效。

5.不良反应（副作用）有哪些？

1.神经系统：头疼，头晕，犯困，发呆，失眠等；

2.消化系统：恶心呕吐，食欲不振，胃部不适，腹痛，口渴，便秘；

3.血液系统：红细胞减少，血红蛋白减少等。

此外，肾功能受损者慎用，对本品过敏者禁用。

6.药物相互作用有哪些？

药物代谢与排泄的影响：

他替瑞林主要通过肾脏随尿液排泄。因此，如果与其他影响肾脏功能或排泄的药物同时使用，可能会干扰他替瑞林的代谢和排泄，从而影响其疗效或增加副作用。

药物间相互作用：

已知某些药物可能会与他替瑞林发生相互作用，但具体哪些药物会产生这种相互作用，以及相互作用的程度和机制，可能因个体差异而有所不同。

因此，在使用他替瑞林期间，如果需要添加或更改其他药物，患者应详细告知医生自己正在使用的所有药物，包括处方药、非处方药、草药和保健品等。医生会根据患者的具体情况和药物相互作用的知识，为患者提供个性化的用药建议。

7.特殊人群用药需要注意什么？

肾功能障碍患者：

肾功能障碍患者在使用他替瑞林时需要特别小心，因为他们的肾脏排泄功能可能受损，导致药物在体内积聚，从而增加副作用的风险。

孕妇和哺乳期妇女：

孕妇或有可能怀孕的女性在使用他替瑞林前应咨询医生，因为该药物在孕妇中的安全性尚未明确。

动物实验表明，乳汁中可能含有他替瑞林，因此哺乳期妇女在使用该药物时也应谨慎。

高龄患者：

高龄患者普遍肾功能低下，使用他替瑞林时可能需要调整剂量，以避免血中浓度持续偏高。

8.他替瑞林日本有几个厂家？

原研厂家：田边三菱，价格为2000元-6000元（仅供参考）。

其他拿到专利授权可生产的仿制药厂家：JG、Sawai、日医工、共和药品。

中国国内上市：中国未上市，不能医保报销。

9.他替瑞林日本版怎么购买？

方式一：本人去日本购买药品，并带回国，无论在哪个国家，处方药都需要医生开具的处方才能购买。因为国内没有他替瑞林这个药，你当然无法获取得国内处方。因此需要先获得日本医院的处方单。日本医生是按照治疗周期开药，因此你拿到手的药品数量应该是合理的。过海关时，如有需要应该出示病例等相关文件。

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