盐酸达利雷生（Daridorexat，QUVIVIQ）失眠症患者的新选择，美欧日本多国已上市

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盐酸达利雷生（Daridorexat，QUVIVIQ）失眠症患者的新选择，美欧日本多国已上市

达利雷生（Daridorexat；商品名QUVIVIQ）于2022年1月由美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市；达利雷生是继莱博雷生（lemborexant ）之后第三个由美国FDA批准上市用于失眠的食欲素受体拮抗剂（orexin receptor antagonist）；达利雷生于2022年5月3日被欧盟委员会批准上市，是欧盟批准的第一个双食欲素受体拮抗剂；并于2023年4月26日被加拿大卫生部批准上市。目前，达利雷生已在美国、英国、欧盟、瑞士、加拿大、日本等多国获批上市。

2022年，先声药业与Idorsia公司共同宣布，双方已就Idorsia公司的新型抗失眠药物daridorexant（达利雷生）在中国的开发签订独家许可协议。7月16日，据中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，先声药业联合申报的盐酸达利雷生片新药上市申请已获得受理。根据先声药业公开资料，这是其与瑞士Idorsia公司合作开发的抗失眠药，是一款双食欲素受体拮抗剂。今年6月，先声药业宣布该产品用于中国失眠患者的3期临床试验已达到主要研究终点。

达利雷生，原名nemorexant，是一种新型的双重食欲素受体拮抗剂，适应症主要用于成人失眠症。它通过抑制食欲素受体来调节睡眠-觉醒节律，帮助改善患者的睡眠质量。根据相关研究和临床试验，达利雷生并不具有传统精神药品的成瘾性或依赖性，且在临床试验中显示出良好的安全性和耐受性。虽然它主要用于治睡眠障碍，而非作为精神药物使用。

公开资料显示，与传统镇静催眠药物通过镇静大脑来促进睡眠的疗法不同，达利雷生作为双重食欲素受体（OX1R和OX2R）拮抗剂，通过阻断食欲素神经肽与其受体的结合，降低过度活跃的中枢觉醒。由于其仅阻断食欲素受体的启动，因此可减少唤醒驱动，诱导睡眠发生，而不改变患者的睡眠结构，且没有次日残留效应。

据一项发布在《柳叶刀-神经病学》杂志上的达利雷生治疗失眠症Ⅲ期关键性临床试验结果，在治疗的第1个月及第3个月，达利雷生较安慰剂显著改善了入睡、睡眠维持，以及自我报告的总睡眠时间。接受达利雷生50mg（毫克）治疗的受试者，在治疗的第3个月，持续睡眠潜伏期（LPS）显著下降34.8分钟，入睡后醒来时间（WASO）显著下降29.4分钟，自我报告的总睡眠时间（sTST）显著增加57.7分钟。以此计算，服用达利雷生的患者每周相当于增加近一整晚的睡眠。

达利雷生Daridorexant

日本上市的盐酸达利雷生（ダリドレキサント）简要说明书

一、药物基本信息

达利雷生（商品名：Cuviviq）属于新型食欲素受体拮抗剂类安眠药，通过抑制觉醒物质食欲素的受体来促进睡眠。在日本，它已获厚生劳动省批准；在欧美，早已作为失眠症药物被广泛处方使用。其有 25mg 和 50mg 两种片剂规格。目前在欧美仅有原研药上市，尚无仿制药。

二、作用机制

达利雷生对食欲素受体的两种亚型（OX1R 和 OX2R）具有拮抗作用，可削弱食欲素促进觉醒的功能，从而抑制大脑的过度觉醒状态，诱导睡眠。服药后 1 - 2 小时可达血药浓度峰值，若在高热量饮食后服药则会延迟 1.3 小时。药物半衰期约为 8 小时，在肝脏中由 CYP3A4 酶代谢消除。

三、效果与安全性

（一）效果

国外研究表明，服用达利雷生可缩短入睡潜伏期、减少中途觉醒时间、增加总睡眠时间。服用 50mg 时，对日间症状（嗜睡、注意力、情绪等）有显著改善。日本的 III 期临床试验也证实，服用 50mg 和 25mg 的失眠症患者总睡眠时间增加、睡眠潜伏期缩短。对于入睡困难和中途觉醒的失眠症患者有良好疗效，且与同类药物相比，可作为德巴金和贝索米拉的替代选择。长期研究显示，失眠症患者服用达利雷生最长达 1 年时，睡眠和日间功能均有改善，无耐受性、身体依赖或反跳迹象，安全性良好。

（二）安全性

常见不良事件有鼻咽炎、头痛等，未观察到依赖性、停药后的反跳性失眠及戒断症状。副作用还包括头痛、倦怠感、日间嗜睡、眩晕、恶心等，少数人会出现噩梦、幻觉、腿部无力感，以及入睡或醒来时短暂性肢体活动受限等情况。

四、适用人群与禁忌

（一）适用人群

成人在睡前 30 分钟前服用 50mg，根据患者情况也可使用 25mg。对于 65 岁以上老年人与 65 岁以下成人的对比研究显示，老年人副作用无明显增加，且 50mg 剂量对改善睡眠状态和日间症状有必要。

（二）禁忌

由于达利雷生在体内由 CYP3A4 酶代谢，不可与强效抑制该酶的其他药物联用，如抗真菌药（伊曲康唑、伏立康唑、泊沙康唑）、抗生素（克拉霉素）、抗病毒药（恩曲他滨富马酸、利托那韦、可比司他制剂）等，否则会因血药浓度升高引发严重副作用。重度肝功能障碍（Child - Pugh 分类 C）患者禁止服用。此外，国内电子说明书提示，发作性睡病或猝倒症患者用药有症状恶化风险；海外上市的 QUVIVIQ 也将发作性睡病列为禁忌。

如果在服药过程中出现不适症状，请咨询医生或药剂师。

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