对抗化疗恶心呕吐的强力武器——日本日医工盐酸格拉司琼凝胶剂型全解析

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对抗化疗恶心呕吐的强力武器——日本日医工盐酸格拉司琼凝胶剂型全解析

药物概述

グラニセトロン内服ゼリー1mg「ケミファ」是一种抗恶心呕吐药，属于5-HT₃受体拮抗剂类药物。其主要成分为盐酸格拉司琼（Granisetron Hydrochloride），由日医工株式会社（Nichi-Iko Pharmaceutical Co., Ltd.）生产，为原研药“カイトリル®”（Kytril®）的后发品。

该制剂为口服凝胶型（ゼリー剂），便于吞咽、快速吸收，特别适用于接受化疗或放疗的患者，用于预防和缓解由这些治疗引起的急性恶心与呕吐（CINV, chemotherapy-induced nausea and vomiting）。

药物成分与药理机制

有效成分

成分名称：盐酸格拉司琼（Granisetron Hydrochloride）

分子式：C18H24N4O·HCl

剂型：口服凝胶（内服ゼリー）

药理机制

盐酸格拉司琼是一种选择性5-羟色胺3型（5-HT₃）受体拮抗剂。5-HT₃受体主要存在于胃肠道的肠神经丛及中枢神经系统的化学感受区（CTZ）。

化疗药物可刺激肠道释放5-HT，使其与5-HT₃受体结合，从而激活呕吐反射。格拉司琼通过阻断这些受体的激活，抑制呕吐神经通路，从而达到预防和控制恶心呕吐的目的。

适应症与临床应用

适应症

化学疗法引起的急性恶心与呕吐

放射治疗相关的恶心与呕吐

一些情况下可用于术后呕吐控制（非首选）

临床应用

1.常用于配合顺铂（Cisplatin）等高度致吐性化疗药物

2.适用于对口服药有困难的老年患者或癌症患者

3.可与地塞米松（Dexamethasone）或NK1受体拮抗剂联合使用以增强疗效

药物优势与特点

1. 剂型优势：口服凝胶

易于吞咽：特别适用于老年人或化疗期间有口干、吞咽困难的患者。

快速起效：通过黏膜吸收，提高生物利用度。

提高依从性：比片剂或注射剂更适合长期门诊使用。

2. 后发品优势

价格亲民：大幅降低治疗成本，尤其适合需要多周期治疗的患者。

疗效等同：根据生物等效性试验，其疗效与原研药无显著差异。

用法用量与注意事项

推荐用法

一般成人：一次1mg（1包），在化疗前1小时口服。

每日最大剂量：不超过2mg（即两包）。

使用时间：最好在空腹状态下服用，以利吸收。

注意事项

1.避免与其他5-HT₃拮抗剂联合使用。

2.有QT间期延长风险，慎用于有心脏疾病的患者。

3.对格拉司琼过敏者禁用。

4.使用过程中如出现头痛、便秘、疲倦等副作用，应及时与医生联系。

5.妊娠期、哺乳期女性慎用，需由医生权衡利弊后使用。

相关疾病简介：化疗引起的恶心与呕吐（CINV）

CINV是化疗期间最常见且影响治疗依从性的副作用之一。其分类如下：

1.急性期（Acute phase）：化疗后24小时内发生

2.延迟期（Delayed phase）：24小时后至第5天

3.预期性呕吐（Anticipatory）：化疗前因心理因素引发

4.突破性呕吐（Breakthrough）：预防失败后的呕吐

5.顽固性呕吐（Refractory）：多次治疗无效者

格拉司琼主要用于急性期CINV的预防和治疗，在联合用药方案中也可用于延迟性CINV的控制。

最新研究与进展

1. 剂型研究

日医工的口服凝胶型格拉司琼已被证实与口服片剂、注射剂生物等效性良好。

新剂型设计使患者在无静脉通道时仍能获得有效治疗。

2. 联合疗法研究

联合地塞米松与NK1受体拮抗剂（如Aprepitant）的三联疗法已成为高致吐性化疗的标准治疗。

格拉司琼作为三联方案中的5-HT₃成分，其疗效与昂贵的帕洛诺司琼（Palonosetron）相当。

3. 后发品疗效评估

多项临床数据表明：日医工生产的后发品在控制呕吐方面与原研药无统计学差异，且不良反应发生率亦相似。

总结

グラニセトロン内服ゼリー1mg「ケミファ」作为后发品，不仅延续了原研药“Kytril®”的有效性与安全性，还通过凝胶剂型进一步改善了患者的服药体验。其在化疗引起的恶心与呕吐控制方面具有明确疗效，尤其适用于吞咽困难的患者。

后发品的价格优势显著，对于需要长期接受化疗的癌症患者具有重要意义。随着剂型创新和多药联合策略的推进，格拉司琼类药物在支持治疗中的地位将进一步巩固。

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